健康管理師考試考點解析:抗生素

發表時間:2020-03-10

健康管理師考試考點解析:抗生素，為幫助大家順利備考，小編為您整理解答如下：
抗生素，是指由微生物（包括細菌、真菌、放線菌屬）或高等動植物在生活過程中所產生的具有抗病原體或其他活性的一類次級代謝產物，能干擾其他生活細胞發育功能的化學物質。臨床常用的抗生素有微生物培養液中的提取物以及用化學方法合成或半合成的化合物。
抗生素等抗菌劑的抑菌或殺菌作用，主要是針對“細菌有而人（或其他動植物）沒有”的機制進行殺傷，包含四大作用機理，即：抑制細菌細胞壁合成，增強細菌細胞膜通透性，干擾細菌蛋白質合成以及抑制細菌核酸復制轉錄。

一、抗生素發現及應用史
1、定義演化

很早以前，人們就發現某些微生物對另外一些微生物的生長繁殖有抑制作用，并把這種現象稱為抗生。隨著科學的發展，人們終于揭示出抗生現象的本質，從某些微生物體內找到了具有抗生作用的物質，并把這種物質稱為抗生素，如青霉菌產生的青霉素、灰色鏈絲菌產生的鏈霉素等。后來，人們進一步完善了抗生素的定義，即：由某些微生物在生活過程中產生的、對某些其他病原微生物具有抑制或殺滅作用的一類化學物質。

由于最初發現的一些抗生素主要對細菌有殺滅作用，所以抗生素也一度被稱為抗菌素。但是隨著抗生素的不斷發展，抗病毒、抗衣原體、抗支原體，甚至抗腫瘤的抗生素也紛紛被發現并應用于臨床，顯然稱為抗菌素就不妥了，于是稱為抗生素的名稱就顯得更加符合實際了。

抗腫瘤（antineoplastic）抗生素的出現，說明微生物產生的化學物質除了起初所說的抑制或殺滅某些病原微生物的作用之外，還具有抑制癌細胞的增殖或代謝的作用，因此現代抗生素的定義應當為：由某些微生物產生的、能抑制微生物和其他細胞增殖的物質。
2、發現歷史

1929年，英國細菌學家弗萊明在培養皿中培養細菌時，發現從空氣中偶然落在培養基上的青霉菌長出的菌落周圍沒有細菌生長，他認為是青霉菌產生了某種化學物質，分泌到培養基里抑制了細菌的生長。這種化學物質便是最先發現的抗生素——青霉素。

在第二次世界大戰期間，弗萊明和另外兩位科學家——弗洛里、錢恩經過艱苦的努力，終于把青霉素提取出來制成了制服細菌感染的物資藥品。因為在戰爭期間，防止戰傷感染的藥品是十分重要的戰略物資。所以，美國把青霉素的研制放在同研制原子彈同等重要的地位。

1943年，還在抗日后方從事科學研究工作的微生物學家朱既明，也從長霉的皮革上分離到了青霉菌，并且用這種青霉菌制造出了青霉素。

1947年，美國微生物學家瓦克斯曼又在放線菌中發現、并且制成了治療結核病的鏈霉素。過去了半個多世紀，科學家已經發現了近萬種抗生素。不過它們之中的絕大多數毒性太大，因此適合作為治療人類或牲畜傳染病的藥品還不到百種。后來人們發現，抗生素并不止能抑制微生物生長，有些?是能夠抑制寄生蟲的生，有的能夠除草，有的可以用來治療心血管病，還有的可以抑制人體的免疫反應，進而應用在器官移植手術中。

在20世紀90年代以后，科學家們把抗生素的定義范圍擴大并給出了一個新的名稱：生物藥物素。
3、應用歷史

1877年，Pasteur和Joubert首先認識到微生物產品有可能成為治療藥物，他們發表了實驗觀察，即普通的微生物能抑制尿中炭疽桿菌的生長。

1928年，弗萊明爵士發現了能殺死致命的細菌的青霉菌。青霉素治愈了梅毒和淋病，而且在當時沒有任何明顯的副作用。

1936年，磺胺的臨床應用開創了現代抗微生物化療的新紀元。

1944年，在新澤西大學分離出來第二種抗生素鏈霉素，它有效治愈了另一種可怕的傳染病：結核。

1947年，出現氯霉素，它主要針對痢疾、炭疽病菌，治療輕度感染。

1948年，四環素出現，這是最早的廣譜抗生素。在當時看來，它能夠在還未確診的情況下有效地使用?，F代社會四環素基本上只被用于家畜飼養。

1956年，禮來公司發明了萬古霉素，它被稱為抗生素的最后武器。因為它對G+細菌細胞壁、細胞膜和RNA有三重殺菌機制，不易誘導細菌對其產生耐藥。

1980年代，喹諾酮類藥物出現。和其他抗菌藥不同，它們破壞細菌染色體，不受基因交換耐藥性的影響。

二、抗生素主要分類

?按照其化學結構，抗生素可以分為：喹諾酮類抗生素、β-內酰胺類抗生素、大環內酯類、氨基糖苷類抗生素等。

而按照其用途，抗生素可以分為抗細菌抗生素、抗真菌抗生素、抗腫瘤抗生素、抗病毒抗生素、畜用抗生素、農用抗生素及其他微生物藥物（如麥角菌產生的具有藥理活性的麥角堿類，有收縮子宮的作用）等。

根據其種類的不同，抗生素的生產有多種方式，如青霉素由微生物發酵法進行生物合成，磺胺、喹諾酮類等，可用化學合成法生產；還有半合成抗生素，是將生物合成法制得的抗生素用化學、生物或生化方法進行分子結構改造而制成的各種衍生物。
三、抗生素作用機制

抗生素產生殺菌作用主要有4種機制，即：抑制細菌細胞壁的合成、與細胞膜相互作用、干擾蛋白質的合成以及抑制核酸的復制和轉錄。
1、抑制細胞壁的合成

細菌的細胞壁主要由多糖、蛋白質和類脂類構成，具有維持形態、抵抗滲透壓變化、允許物質通過的重要功能。因此，抑制細胞壁的合成會導致細菌細胞破裂死亡；而哺乳動物的細胞因為沒有細胞壁，所以不受這些藥物的影響。這一作用的達成依賴于細菌細胞壁的一種蛋白，通常稱為青霉素結合蛋白（PBPs），β內酰胺類抗生素能和這種蛋白結合從而抑制細胞壁的合成，所以PBPs也是這類藥物的作用靶點。以這種方式作用的抗菌藥物包括青霉素類和頭孢菌素類，但是頻繁的使用會導致細菌的抗藥性增強。
2、與細胞膜相互作用

一些抗菌素與細胞的細胞膜相互作用而影響膜的滲透性，使菌體內鹽類離子、蛋白質、核酸和氨基酸等重要物質外漏，這對細胞具有致命的作用。但細菌細胞膜與人體細胞膜基本結構有若干相似之處，因此該類抗生素對人有一定的毒性。以這種方式作用的抗生素有多粘菌素和短桿菌素。
3、干擾蛋白質的合成

干擾蛋白質的合成意味著細胞存活所必需的酶不能被合成。以這中方式作用的抗生素包括福霉素（放線菌素）類、氨基糖苷類、四環素類和氯霉素。蛋白質的合成是在核糖體上進行的，其核糖體由由50S和30S兩個亞基組成。其中，氨基糖苷類和四環素類抗生素作用于30S亞基，而氯霉素、大環內酯類、林可霉素類等主要作用于50S亞基，抑制蛋白質合成的起始反應、肽鏈延長過程和終止反應。
4、抑制核酸復制和轉錄

抑制核酸的轉錄和復制，可以抑制細菌核酸的功能，進而阻止細胞分裂和/或所需酶的合成。以這種方式作用的抗生素包括萘啶酸和二氯基吖啶，利福平等。
四、抗生素作用特點
1、直接作用于菌體細胞

抗生素能選擇性地作用于菌體細胞DNA、RNA和蛋白質合成系統的特定環節，干擾細胞的代謝作用，妨礙生命活動或使停止生長，甚至死亡，而不同于無選擇性的普通消毒劑或殺菌劑。其抗菌活性主要表現為抑菌、殺菌和溶菌三種現象。
2、具有選擇性的抗生譜

抗生素的作用具有選擇性，不同抗生素對不同病原菌的作用不一樣。對某種抗生素敏感的病原菌種類稱為該抗生素的抗生譜（抗菌譜）。僅對單一菌種或屬有抗菌作用，這類抗生素稱為窄譜抗菌素，如青霉素只對革蘭氏陽性菌有抑制作用。不僅對細菌有作用，而且對衣原體、支原體、立克次體、螺旋體及原蟲有抑制作用，這類抗生素稱為廣譜抗菌素，如四環素族（金霉素、土霉素等）對革蘭氏陽性和陰性、立克次體以及一部分病毒和原蟲等都有抑制作用。
3、具有有效作用濃度

抗生素是一種生理活性物質。各種抗生素一般都能在很低濃度下對病原菌就發生作用，這是抗生素區別于其他化學殺菌劑的又一主要特點。各種抗生素對不同微生物的有效濃度各異，通常以抑制微生物生長的最低濃度（MIC）作為抗生素的抗菌強度，簡稱有效濃度。有效濃度越低，表明抗菌作用越強。有效濃度在100mg/L以上的是作用強度較低的抗生素，有效濃度在1mg/L以下的是作用強度高的抗生素。
4、具有選擇性毒力

抗生素對人和動植物的毒性小于微生物，稱為選擇性毒力。其對敏感微生物有專性拮抗作用，而且作用很強，一萬倍以上的稀釋液仍有顯著的抑菌和殺菌效果。五、合理使用抗生素應遵循的原則
1、對癥用藥

抗生素的使用要依據抗生素的適應癥進行選用，主要選用原則如下：

①根據病原菌的種類、感染性疾病的臨床癥狀和藥物的抗菌譜來選擇合適的抗生素。

②根據感染部位和藥動學來選擇抗生素。抗生素在體內要發揮殺菌或者抑菌作用，必須在靶組織內達到有效的藥物濃度，所以根據抗生素在感染部位的濃度高低、維持時間等方面進行選用。

③根據患者的生理、病理和免疫狀況來選藥，因為上述因素會影響到藥物的作用。不同的患者應用的抗生素有所區別。妊娠期和哺乳期婦女要避免應用導致畸形和影響新生兒發育的藥物。
2、劑量及療程

抗菌藥物應用的劑量與給藥次數要適當，療程要足夠；劑量過小或者療程過短會影響療效還能導致細菌容易產生耐藥性，劑量過大或者療程過程不但導致浪費還引起不良反應。
3、預防性用藥

抗生素的預防性應用約占抗生素使用量的 40% 左右，而實際上有應用價值的占少數，錯誤的使用抗生素用于病毒性感染甚至會引起耐藥性產生或者發生繼發性感染。所以，要嚴格預防性抗生素的應用，以下幾種情況可預防性應用抗生素：采用芐星青霉素、青霉素 V 等清除咽喉部及其他部位的溶血性鏈球菌防治風濕熱的發作；在流行性腦脊髓膜炎流行時，可用磺胺嘧啶口服做預防性用藥；風濕性或者先天性心臟病患者進行口腔、尿路手術前，用青霉素等預防感染性心內膜炎發生；外傷、戰傷、閉塞性脈管炎患者在行截肢手術時，可用青霉素預防氣性壞疽；結腸手術前用甲硝唑、慶大霉素預防厭氧菌感染。
4、聯合應用

聯合用藥的目的是提高疾病治療效果，減少細菌耐藥性，同時減少不良反應發生，擴大抗菌范圍。但是，要嚴格掌握聯合應用抗生素的指征，如單一抗生素不能控制的混合型感染，如腹部臟器損傷導致的腹膜炎；單一抗生素不能控制的嚴重感染，如膿毒癥、敗血癥等嚴重感染；應用單一抗生素不易滲入到的感染部位，如結核感染等；病原體尚沒有確定的重型感染等，如果長時間治療，病原體可能導致耐藥發生，要聯合用藥。具體聯用原則可參考相關書籍或文獻，或遵醫囑。

六、抗生素濫用危害
1、細菌抗藥性

人類發現并應用抗生素，是人類的一大革命。但隨著抗生素在臨床上的廣泛使用，很快便出現了耐藥性，不僅使抗生素的使用出現了危機，而且“超級耐藥菌”的出現使人類的健康又一次受到了嚴重的威脅。

醫學研究者指出，每年在全世界大約有50%的抗生素被濫用，而中國這一比例甚至接80%。在中國，印度和巴基斯坦等國，抗生素通常不需要處方就可以輕易買到，這在一定程度上導致了普通民眾濫用、誤用抗生素。而當地的醫生在治療病人時就不得不使用藥效更強的抗生素，這再度導致了病菌產生更強的抗藥性。正是由于藥物的濫用，使病菌迅速適應了抗生素的環境，各種“超級病菌”相繼誕生。

細菌對抗生素（包括抗菌藥物）的抗藥性主要有5種機制：使抗生素分解或失去活性，即：細菌產生一種或多種水解酶或鈍化酶來水解或修飾進入細菌內的抗生素使之失去生物活性；使抗菌藥物作用的靶點發生改變，即：由于細菌自身發生突變或細菌產生某種酶的修飾使抗生素的作用靶點（如核酸或核蛋白）的結構發生變化，使抗菌藥物無法發揮作用；細胞特性的改變，即：細菌細胞膜滲透性的改變或其它特性的改變使抗菌藥物無法進入細胞內；細菌產生藥泵將進入細胞的抗生素泵出細胞，即：細菌產生的一種主動運輸方式，將進入細胞內的藥物泵出至胞外；改變代謝途徑，如：如磺胺藥與對氨基苯甲苯酸（PABA），競爭二氫喋酸合成酶而產生抑菌作用。再如，金黃色葡萄球菌多次接觸磺胺藥后，其自身的PABA產量增加，可達原敏感菌產量的20 ~ 100倍，后者與磺胺藥競爭二氫喋酸合成酶，使磺胺藥的作用下降甚至消失。

此外，由于抗生素濫用造成的DNA污染也是促成“超級細菌”的另一主要因素。細菌耐藥基因的種類和數量增長速度之快，是無法用生物的隨機突變來解釋的。細菌不僅可以在同種內，而且可以在不同的物種之間交換基因，甚至能夠從已經死亡的同類散落的DNA中獲得基因。因而，耐藥基因在細菌間快速傳播，進一步的促使了“超級病菌”的產生。
2、人體危害

抗生素在殺滅病原菌的同時也會對人體造成損害。藥物經口腔入胃、經腸道吸收入血輸送到人體的各個細胞中，而只有到達病灶部位的藥物才對病原菌能起到殺菌的作用，其它組織中的藥物不但沒有起到殺菌的作用，反而代謝產物要經肝腎排出體外，對肝腎等臟器有一定的損害作用，如氯霉素、林可霉素、四環素、紅霉素等，都需要在肝內代謝。

此外，許多抗生素如青霉素、鏈霉素等藥物可引起變態反應，如過敏性休克，從輕微皮疹、發熱到造血系統抑制等，甚至也會損害神經系統，如中樞神經系統、聽力、視力、周圍神經系統病變以及神經肌肉傳導阻滯作用等。

最后，抗生素的濫用也有可能引起菌群的失調、延誤疾病的治療。由于受到抗生素的影響，正常菌群中各種細菌的種類和數量都會發生變化。嚴重的菌群失調可以導致機體出現一系列臨床癥狀，主要見于長期應用廣譜抗生素治療的患者，其體內對抗生素敏感的細菌被大量殺滅，而不敏感的細菌，如金葡菌、白色念珠菌等則乘機繁殖，引起假膜性腸炎、白色念珠菌性肺炎等，也就是臨床上所謂的二重感染，進而給疾病的治療帶來很大的麻煩，產生嚴重的不良后果

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